Le premier tour de Fance cycliste est organisé en 1903 par Henri Desgrange, directeur du journal L'auto, pour concurrencer le journal Le Vélo dirigé par Pierre Giffard. En 1904, les coureurs trichent en prenant le train ou la voiture.

Les six premières éditions du tour de France sont gagnées par des français. Jusqu'en 1912, les vélos n'avaient pas de roue libre. Interrompu en 1915 à cause de la première guerre mondiale, il reprend en 1919, année ou le coureur en tête porte le maillot jaune. Les belges dominent le tour de 1912 à 1922. En 1925, les coureurs sont organisés en équipe. En 1937, le dérailleur est autorisé. Le tour sera une nouvelle fois interrompu de 1940 à 1946, pour la seconde guerre mondiale. En 1954, le tour de France prend son départ pour la première fois à l'étranger, à Amsterdam. Jusqu'en 1955, toute crevaison doit être réparée sans changer la roue. En 1966, les premiers contrôles anti-dopage apparaissent. La première liaison par avion entre deux étapes est mise en oeuvre en 1971.

En 1964, Jacques Anquetil devient le premier coureur avec cinq victoires du tour de France. Il sera rejoint en 1974 par Eddy Merckx, en 1985 par Bernard Hinault, en 1995 par Miguel Indurain, et temporairement en 2003 par Lance Armstrong qui perdra ses trophées en 2012 pour cause de dopage.

En 2020, l'arrivée du tour de France a lieu pour la première fois en septembre, le 20, à cause de l'épidémie de covid-19.

En 2022, une nouvelle édition du tour de France cycliste féminin voit le jour, après la grande boucle féminine, de 1998 à 2009.